イベルメクチンは「ボケ薬」

2023/12/07 14:49

マウス海馬胎児ニューロンにおけるガンマ-アミノ酪酸誘発塩素電流に対するイベルメクチンの効果

コイツはアウトだよ

長尾チャンネル
イベルメクチンの飲み方について

『イベルメクチンは、自分で輸入して自己責任で飲んでもらうしか方法がない。食後に飲んだ方がいい。血中濃度は上げたほうがいい。人によって効く量はまちまち、3mgで劇的に効く人もいる』
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— ヒカル　イベルメクチン服用体験 (@hikaru1032)
December 6, 2023

マウス海馬胎児ニューロンにおけるガンマ-アミノ酪酸誘発塩素電流に対するイベルメクチンの効果

抽象的な
ガンマ-アミノ酪酸 (GABA) 誘導性 Cl- 電流に対するイベルメクチンの効果を、培養中の胚海馬細胞で研究しました。0.1 μM イベルメクチンを灌流培地に適用すると、2 μM GABA に対する応答は 60 秒以内に 273% に向上し、GABA EC50 は 8.2 μM から 3.2 μM に減少しました。GABA 応答の最大半分の増強が 17.8 nM イベルメクチンで見つかりました。

イベルメクチンの増強効果は 10 分以内に 146% に減少しましたが、GABA EC50 はそれ以上変化しませんでした。同時に、GABA 誘導性の最大 Cl- 電流は 64% に減少しました。

GABA 活性化膜電流の高速脱感作時定数と低速脱感作時定数の両方が、イベルメクチン適用後に短縮されました。イベルメクチンの最終的な効果は不可逆的でした。

イベルメクチンによる GABA 応答の調節は、ジアゼパムおよびペントバルビタールによって誘導される増強や、ビククリン、ピクロトキシンおよび Zn2+ による遮断に対する感受性を妨げませんでした。これらの結果は、イベルメクチンが GABAA 受容体の新規部位に結合し、GABA 結合部位の親和性をアロステリックに強化するという見解を裏付けています。

イベルメクチン-GABAA 受容体複合体においてよりゆっくりと起こる立体構造変化は、明らかに GABAA 受容体の脱感作を加速し、最大 GABA 誘導電流の振幅を減少させます。